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光敏剂

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  光敏剂(photosensitizer),又称增感剂,敏化剂,光交联剂。在光化学反应中,把光能转移到一些对可见光不敏感的反应物上以提高或扩大其感光性能的物质。

简介

  英文:photosensitizer

  又称增感剂,敏化剂,光交联剂。

  在光化学反应中,有一类分子,它们只吸收光子并将能量传递给那些不能吸收光子的分子,促其发生化学反应,而本身则不参与化学反应,恢复到原先的状态,这类分子称为光敏剂。由光敏剂引发的光化学反应称为光敏反应。通常,人们把有氧分子参与的伴随生物效应的光敏反应称为光动力反应,把可引发光动力反应破坏细胞结构的药物称为光动力药物,即光敏药物。

条件

  (1)自己能首先被光照射激活;

  (2)在体系中有足够的浓度,且能吸收足够量的光子;

  (3)必须能把自己的能量传递给反应物。

  光敏试剂一般是芳香族酮类和安息香醚类:

  如苯甲酮,安息香二甲醚等

选择

  吸收效率

  最好的光引发剂,在给定的光源波长条件下,其消光系数应为最大值。在有颜料的体系中,光敏剂的强吸收波长必须选在颜料的弱吸收波长处。在很多情况下,混合使用两种光引发剂会有更好的效果。

  辐射转化

  理想的光引发剂,不应有产生不活泼自由基的副反应发生,还应避免可能熄灭(激发态的脱活)光引发剂的组分。

  扩散能力

  小的自由基具有高的扩散系数,而庞大的自由基则扩散困难。

  非敏感剂

  光引发的正离子聚合具有重要的工业应用的优点,即它们不会被氧气所阻聚,可以在空气中很快地完成聚合。到21世纪10年代初,最有工业价值的是光引发的环氧树脂的正离子聚合和共聚合。

  正离子光引发剂有二芳基碘鎓盐、三芳基硫鎓盐、三芳基硒鎓盐、二烷基苯酰甲基硫鎓盐和二烷基羟苯基硫鎓盐,其中最实用的是二芳基碘鎓盐(DPI)和三芳基硫鎓盐(TPS)等。

医学应用

  第一代光敏剂

  血卟啉衍生物(hematoporphyrinderivaˉtive,HPD)、二血卟啉醚dihaematoporphyrinether,DHE)和Porˉfimersodium(PhotofrinⅡ,也即PHOTOFRINR○)。已获多国政府的药监部门批准应用于临床。多为混合制剂,在体内的滞留时间长,避光时间需4周以上,其最长激发波长在630nm,此波长穿透的组织深度有限(0.5cm以下),限制了光动力技术在医学上的应用。[3]

  第二代光敏剂

  5-ALA(5-氨基酮戊酸)、间-四羟基苯基二氢卟酚(meso-tetrahydroxyphenyl chlorin,m-THˉPC)、初卟啉锡(tin etiopurpurin,SnEtz)、亚甲基兰(methylene blue)和亚甲苯兰(toluidine blue)、苯卟啉(benzoporphyrin)衍生物以及lutelium texaphyrins(Lu-Tex)、苯并卟啉衍生物单酸(BPD-MA,vertoporfin)、酞青类(Phthalocyanines)、得克萨卟啉(Texaphyrins)、N-天门冬酰基二氢卟酚(N-aspartyl chlorin e6,Npe6)、金丝桃素(hypercin)、血卟啉单甲醚(Hemoporfin,HMME。部分地克服了第一代光敏剂的缺点,更加符合理想光敏剂的特点,表现为光敏期短,作用的光波波长较大,因而增加了作用的深度,产生的单态氧也较多,对病灶部位和靶向组织更有选择性。目前国内已经研发成功并上市第二代光敏剂是艾拉(5-ALA,5-氨基酮戊酸)和即将上市的海姆泊芬(HMME,Hemoporfin,血卟啉单甲醚)。


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