Wittig反应在合成天然产物中及药物中有非常多的应用,如合成萜类、甾体、维生素A和维生素D、植物色素及昆虫信息素等。1.维生素A1乙酸酯的合成[10]2.维生素D3的合成3.匹伐他汀钙的合成 匹伐他汀钙(pitavastatin calcium)是HMG -CoA还原酶抑...[继续阅读]

    [1] WITTIG G,HAAG W. Uber Triphenyl-phosphinmethylene als olefinbildende Reagenzien(Ⅱ.Mitteil.1) [J].European Journal of Inorganic Chemistry,1955,88(11):1654.[2] CARRUTHERS W.Some modern methods of organic synthesis [J].Cambridge UK,1971:81.[3] MAERCKER A...[继续阅读]

    [1] 王哲清.简述格氏反应[J].中国医药工业杂志,2012,43 (4):311.[2] ASHBY E C. Grignard reagents. Compositions and mechanisms of reaction[J].Quarterly Reviews Chemical Society,1967,21 (2):259.[3] ASHBY E C,LAEMMLE J,NEUMANN H M. Mechanisms of grignard reagent addition to keto...[继续阅读]

    反应机理和催化剂经过几十年的研究与发展,多种催化剂被广泛应用。其中包括Schrock催化剂、Grubbs催化剂、Grubbs一代催化剂、Grubbs二代催化剂及Grubbs-Hoveyda催化剂,如下所示:Schrock催化剂Grubbs催化剂Grubbs一代催化剂Grubbs二代催化剂Gru...[继续阅读]

    根据伍德沃德-霍夫曼规则,两个烯烃直接发生 [2+2] 环加成是对称禁阻的,活化能很高。20世纪70年代时,Herison和肖万提出了RCM反应的环加成机理,该机理是目前接受最广泛的反应机理。首先发生烯烃双键与金属卡宾配合物的 [2+2] 环加成...[继续阅读]

    1.Epothilone及其衍生物的合成 Epothilone是一类具有抗肿瘤活性的化合物,其抗肿瘤机制与紫杉醇类似。由于其结构简单,能够更好地进行结构修饰,同时对耐紫杉醇的肿瘤细胞具有高活性,因此被认为是紫杉醇的更新换代产品,具有很大的市...[继续阅读]

    [1] NGUYEN S T,JOHNSON L K,GRUBBS R H. Ring-opening metathesis polymerization(romp)of norbornene by a group ⅷ carbene complex in proticmedia[J].J Am Chem Soc,1992,114:3974.[2] KIRKLAND T A,GRUBBS R H.Effects of olefin substitution on the ring-closingmetat...[继续阅读]

    1971年,Mizoroki用乙酸钾作为碱,在氯化钯催化下,碘苯与苯乙烯在甲醇中于120℃和加压的条件下偶联为二苯乙烯,这是有关钯催化的偶联反应的首次报道 [(1)]。1972年,美国化学家Heck改进了此反应[3],采取无溶剂条件,改用乙酸钯催化,以有位...[继续阅读]

    20世纪70年代,John Kenneth Stille和David Milstein首先发现[5]有机锡化合物和不含β-氢的卤代烃(或三氟甲磺酸酯) 在钯催化下发生的交叉偶联反应,命名为Stille反应。Stille偶联反应和Heck反应都是用钯催化的交叉偶联反应来构筑碳碳键的经典反...[继续阅读]

    1979年,日本化学家Akira Suzuki发表了一篇名为“基于钯催化的通过1-烯基硼烷和芳基卤化物立体选择性合成芳基化(E) -烯烃” 的论文[7],其发现在乙醇钠作为碱,四 (三苯基膦) 钯催化下,芳基卤化物和烯基硼烷反应能高收率、高立体选择性...[继续阅读]