光敏剂

简介

　　英文：photosensitizer

　　又称增感剂，敏化剂，光交联剂。

　　在光化学反应中，有一类分子，它们只吸收光子并将能量传递给那些不能吸收光子的分子，促其发生化学反应，而本身则不参与化学反应，恢复到原先的状态，这类分子称为光敏剂。由光敏剂引发的光化学反应称为光敏反应。通常，人们把有氧分子参与的伴随生物效应的光敏反应称为光动力反应，把可引发光动力反应破坏细胞结构的药物称为光动力药物，即光敏药物。

条件

　　(1)自己能首先被光照射激活；

　　(2)在体系中有足够的浓度，且能吸收足够量的光子；

　　(3)必须能把自己的能量传递给反应物。

　　光敏试剂一般是芳香族酮类和安息香醚类：

　　如苯甲酮，安息香二甲醚等

选择

　　吸收效率

　　最好的光引发剂，在给定的光源波长条件下，其消光系数应为最大值。在有颜料的体系中，光敏剂的强吸收波长必须选在颜料的弱吸收波长处。在很多情况下，混合使用两种光引发剂会有更好的效果。

　　辐射转化

　　理想的光引发剂，不应有产生不活泼自由基的副反应发生，还应避免可能熄灭(激发态的脱活)光引发剂的组分。

　　扩散能力

　　小的自由基具有高的扩散系数，而庞大的自由基则扩散困难。

　　非敏感剂

　　光引发的正离子聚合具有重要的工业应用的优点，即它们不会被氧气所阻聚，可以在空气中很快地完成聚合。到21世纪10年代初，最有工业价值的是光引发的环氧树脂的正离子聚合和共聚合。

　　正离子光引发剂有二芳基碘鎓盐、三芳基硫鎓盐、三芳基硒鎓盐、二烷基苯酰甲基硫鎓盐和二烷基羟苯基硫鎓盐，其中最实用的是二芳基碘鎓盐（DPI）和三芳基硫鎓盐(TPS)等。

医学应用

　　第一代光敏剂

　　血卟啉衍生物（hematoporphyrinderivaˉtive，HPD）、二血卟啉醚dihaematoporphyrinether，DHE）和Porˉfimersodium（PhotofrinⅡ，也即PHOTOFRINR○）。已获多国政府的药监部门批准应用于临床。多为混合制剂，在体内的滞留时间长，避光时间需4周以上，其最长激发波长在630nm，此波长穿透的组织深度有限（0.5cm以下），限制了光动力技术在医学上的应用。[3]

　　第二代光敏剂

　　5-ALA(5-氨基酮戊酸）、间-四羟基苯基二氢卟酚（meso-tetrahydroxyphenyl chlorin，m-THˉPC）、初卟啉锡（tin etiopurpurin，SnEtz）、亚甲基兰（methylene blue）和亚甲苯兰（toluidine blue）、苯卟啉（benzoporphyrin）衍生物以及lutelium texaphyrins（Lu-Tex）、苯并卟啉衍生物单酸（BPD-MA，vertoporfin）、酞青类（Phthalocyanines）、得克萨卟啉（Texaphyrins）、N-天门冬酰基二氢卟酚（N-aspartyl chlorin e6，Npe6）、金丝桃素（hypercin）、血卟啉单甲醚（Hemoporfin，HMME。部分地克服了第一代光敏剂的缺点，更加符合理想光敏剂的特点，表现为光敏期短，作用的光波波长较大，因而增加了作用的深度，产生的单态氧也较多，对病灶部位和靶向组织更有选择性。目前国内已经研发成功并上市第二代光敏剂是艾拉（5-ALA，5-氨基酮戊酸）和即将上市的海姆泊芬（HMME，Hemoporfin，血卟啉单甲醚）。