这类抗生素是霉菌属的青霉菌所产生的一类抗生素的总称。天然的青霉素共有7 种,其中以青霉素G 和青霉素V 的效用较好,后者并能耐酸。青霉素(Benzyl Penicillin, Penicillin G)化学名为6- 苯乙酰胺基青霉烷酸,又称苄青霉素、青霉素G。本品...[继续阅读]

    为了克服青霉素G 的不稳定性、抗菌谱窄、过敏反应和耐药性等缺点,开展了半合成青霉素的研究。青霉素的结构改造是半合成的起点。青霉素酰胺侧链很重要,它可增加对酶或酸的稳定性,或扩大抗菌谱,降低与蛋白的结合率;游离羧基...[继续阅读]

    头孢菌素C 是由与青霉素近缘的头孢菌属的真菌所产生的天然头孢菌素之一。母核为氢化噻嗪与β- 内酰胺环并合的稠环,侧链为亲水性的D-α- 氨基己二单酰胺基。结构如下:头孢菌素C 虽与青霉素很少发生交叉过敏反应,但制菌效力低...[继续阅读]

    临床应用的头孢菌素都是通过7-ACA 和7-ADCA 半合成的头孢菌素。合成方法与半合成青霉素相似。可用酰氯法、酸酐法和DCC 法。合成时无论是酰氯法或酸酐法,反应条件控制不好,氨基酰化的同时,可能发生双键移位,生成无抗菌活性的△...[继续阅读]

    (1)头孢菌素的立体化学,连接酰胺侧链的C7 应为L- 构型,母核的β- 内酰胺环与氢化噻嗪环不在同一平面,在C6～N5 处折合。酰胺侧链为β- 型,C6～C7 的氢均为α- 型,绝对构型为6R,7R。(2)C7 酰胺侧链引入苯基、环烯基、呋喃、噻吩或其他杂环...[继续阅读]

    头霉素是由链霉菌产生的另一类β- 内酰胺抗生素,有A、B 和C 3 种,其中头霉素C(Cephamycin C)抗菌活性较强。结构与头孢菌素C 近似,只是C7 有α-甲氧基,C3 为氨基甲酸酯。结构如下:本品对革兰阴性菌效用较强,对革兰阳性菌作用差,但对β...[继续阅读]

    克拉维酸是从链霉菌(Streptomyces clavuligerus)和有关菌种分离得到的第一个用于临床的氧青霉烷类β- 内酰胺酶抑制剂。克拉维酸(棒酸) 异克拉维酸(异棒酸)本品母核结构C2 连有Z 型β- 羟基乙叉基。C3 为游离羧基,C3 和C5 为R 构型。消旋克...[继续阅读]

    20 世纪70 年代中期,先后从链霉菌(Streptomyces olivaceus 和cattleya)分离得到一簇具有抑制β- 内酰胺酶的化合物,都含有碳青霉烯母核。其中已用于临床的有硫霉素及其衍生物亚胺培南。硫霉素(Thienamycin) 亚胺培南(Imipenem)本品是β- 内酰胺酶...[继续阅读]

    诺卡霉素(Nocardicins)是由诺卡氏菌(Nocardia uniformis)所产生的一类单环β- 内酰胺抗生素,共有A～G 7 种成分,诺卡霉素A(Nocardicin A)是其主要成分,抗菌活性最强。分子中含有顺式肟基和3- 氨基-3- 羧基苯氧丙基酰胺侧链,连接侧链的β- 内酰胺...[继续阅读]

    这类抗生素的作用机制,认为是抑制细菌细胞壁的合成。黏肽(Mucopeptide,Pepdidoglycan)是细菌细胞壁的主要成分,它是细胞壁结构中最硬的坚韧层,维持细胞的外移和坚韧性。黏肽是具有网状结构的含糖多肽,组成成分是N- 乙酰粘质酸(Mur-N...[继续阅读]