APP 概述
药物洗脱支架（DES）是利用裸金属支架平台携带（载）抗血管内膜增生的药物，在血管局部洗脱释放，有效抑制支架内膜增生，以预防支架内再狭窄的支架。药物洗脱支架的有效应用可极大减少再狭窄和再次介入手术的发生率，但并未减少病死率。不同药物洗脱支架间临床终点事件发生率无显著性差异，一些次要终点则可从中受益。药物洗脱支架包括以不锈钢或钴-铬制成的裸支架，这些支架被带有抗增生作用的药物载体所覆盖，其聚合物载药涂层包括永久、可降解和无聚合物载药涂层技术，所载药物包括利莫司类和紫杉醇。
聚合物载药涂层技术
1.永久聚合物载药涂层技术
永久聚合物载药涂层技术是药物洗脱支架载药的基本技术，关键是聚合物载药涂层技术，内涂层可增加与支架的黏着力，载药涂层包含药物，外涂层控制药物释放速度。药物洗脱支架对永久聚合物要求很高，需要生物相容性好，没有或仅有很轻的致炎作用。有些药物洗脱支架使用支架外表面或非对称聚合物载药涂层技术，以减少致炎作用对支架内膜修复和覆盖的影响。永久聚合物载药涂层内药物通过微颗粒溶解而释放，之后以被动扩散方式进入血管壁内。载药也可以溶液形式储存在聚合物薄膜内或直接溶解在聚合物基质内，药物释放可以通过弥散、化学反应和溶剂活化而控制。
2.可降解聚合物载药涂层技术
动物和临床研究均表明永久聚合物载药涂层技术很可能是致超敏反应和致炎症反应的刺激源，从而与临床晚期（1～12个月）和晚晚期（＞1年）支架内血栓和延迟再狭窄相关。可降解聚合物载药涂层在降解后理论上与裸金属支架一样，可改善药物洗脱支架的晚期安全性。然而可降解聚合物载药涂层技术本身极具挑战性，需明确其理想的生物相容性、成分、组方和降解时间，并特别注意抗增生药物释出涂层后的药代动力学，以及涂层降解时间的变异。可降解聚合物载药涂层通过药物弥散和聚合物降解双途径释放药物。聚合物降解时也有致炎作用，有时产生酸性环境，也可因机体对降解单体的免疫反应而产生并发症。对这些不确定方面应加以研究，并侧重临床长期随访结果。
3.无聚合物载药涂层技术
（1）为彻底消除药物洗脱支架中聚合物载药涂层致敏和致炎作用对晚期和晚晚期血栓增加的潜在风险，研发无聚合物载药涂层技术势在必行，并取得了突破。其优势是可避免聚合物载药涂层的不良反应，理论上不影响支架内膜修复、愈合和覆盖，也可消除聚合物载药涂层的开裂、剥脱和堆积现象，从而维持支架表面的整体性。
（2）无聚合物载药涂层技术包括：纯药物灌入支架丝表面的微盲孔或纳米孔中；药物溶解在支架表面非聚合物载药涂层的生物可吸收的载体中；药物活性物质以共价键结合，或以晶体形式或化学沉淀方法附着在支架表面。
所载药物
药物洗脱支架使用药物的目的是抑制支架内膜增生，预防支架再狭窄。所用药物应具备以下特性：宽治疗窗，低致炎风险，选择性抑制平滑肌细胞增生而对血管中膜和外膜无毒，不影响支架内膜修复和内皮化作用。其药效不仅取决于体外生物活性，还取决于局部药物代谢动力学和药物的理化特性；药物在血管壁组织内的分布由支架介导并受弥散力的平衡驱动。水溶性药物如肝素易渗入组织，但清除也快；相反，脂溶性药物如紫杉醇或利莫司类均不溶于水，只能与动脉壁内的疏水点结合。虽然水溶性和脂溶性药物在动脉壁中均有较大的空间浓度梯度，但是脂溶性药物的分布比水溶性药物更均一。仅有免疫抑制剂利莫司家族和抗增殖药紫杉醇两类药物用于药物洗脱支架，前者包括西罗莫司、依维莫司、索他罗莫司、巴利莫司、那伏莫司和马利莫司等。
