盐酸替罗非班的合成工艺改进

摘要： 对血小板凝集抑制剂盐酸替罗非班(1)的合成工艺进行了优化。以L-酪氨酸乙酯(4)为起始物，经磺酰化得N-正丁基磺酰基-L-酪氨酸乙酯(5)，5与O-(4-吡啶基)-4-甲基苯磺酸丁酯(3)经取代、氢氧化锂水解，得N-正丁基磺酰基-O-[4-(4-吡啶基)丁基]-L-酪氨酸(6)，6经钯炭催化氢化还原、盐酸成盐，得目标产物1。总收率63.5%(以4计)，纯度99.80%，ee值9... （共6页）