抗肿瘤抗生素是由微生物产生的具有抗肿瘤活性的化学物质,是在抗感染抗生素研究基础上发展起来,放线菌素D(KSM)是第五个被发现的有效抗肿瘤药物,也是第一个被发现的抗肿瘤抗生素。采用不同机制影响DNA、RNA及蛋白质的生物合成...[继续阅读]

    抗肿瘤植物药指来源于植物的具有抗肿瘤作用的药物,其有效成分中以生物碱占多数,作用机制有以下三类。1.作用于微管和微管蛋白长春碱和紫杉类。长春碱(VLB)、长春新碱(VCR)、长春地辛(VDS)、长春瑞滨(NVB)、紫杉醇(PTX)、多西他赛...[继续阅读]

    铂类抗肿瘤药物包括顺铂(DDP)、卡铂(CBP)、奥沙利铂(L-OHP)等。作用靶点是增殖细胞的DNA,有类似烷化剂的双功能作用,可以和细胞内的碱基结合,使DNA分子链内和链间交叉键联,因而失去功能不能复制。高浓度时也抑制RNA及蛋白质的合成...[继续阅读]

    目前激素已成为治疗肿瘤的重要手段,主要用于乳腺癌和前列腺癌。激素治疗有效的先决条件是肿瘤细胞上具有激素受体,并且肿瘤细胞的生长和增殖在一定程度上仍受激素控制。通过改变机体激素水平,可有效控制肿瘤生长。临床上...[继续阅读]

    影响核酸生物合成的药物又称抗代谢药,它们的化学结构和核酸代谢的必需物质如叶酸、嘌呤、嘧啶等相似,可以通过特异性干扰核酸的代谢,阻止细胞的分裂和增殖。此类药物主要作用于S期细胞,属细胞周期特异性药物。1.氟尿嘧啶...[继续阅读]

    1.烷化剂(alkylatingagents)是一类高度活泼的化合物,具有一个或两个烷基,分别称为单功能或双功能烷化剂,所含烷基能与细胞的DNA、RNA或蛋白质中亲核基团起烷化作用,常可形成交叉联结或引起脱嘌呤,使DNA链断裂,在下一次复制时,又可使...[继续阅读]

    1.放线菌素D(dactinomycin,KSM)是多肽抗生素,国产品称更生霉素。(1)药理作用:放线菌素D能嵌入到DNA双螺旋链中相邻的鸟嘌呤和胞嘧啶(G-C)碱基对之间,与DNA结合成复合体,阻碍RNA多聚酶的功能,阻止RNA,特别是mRNA的合成,从而阻碍蛋白质合成...[继续阅读]

    长春碱类包括长春碱(VLB)及长春新碱(VCR),它们为夹竹桃科长春花植物所含的生物碱。1.药理作用此类药物可使细胞分裂停止于有丝分裂中期。VLB对有丝分裂的抑制作用。较VCR强。作用机制为药物与纺锤丝微管蛋白结合,使其变性,从而...[继续阅读]

    1.激素和肿瘤的关系早已为人们所关注。乳腺癌、前列腺癌、甲状腺癌、宫颈癌、卵巢癌和睾丸癌均与相应的激素失调有关。因此,应用某些激素或其拮抗药来改变其失调状态,可以抑制这些肿瘤的生长,而且无骨髓抑制等不良反应,但...[继续阅读]

    多药耐药性指肿瘤细胞在对一种抗癌药产生耐药后,对一些并未接触过的,结构和机制均不相同的药物也产生交叉耐药的现象。1.共同特点(1)一般为亲脂性的药物,相对分子质量为30万～90万。(2)药物进入细胞是通过被动扩散。(3)药物在...[继续阅读]