【药理作用】本品是一种特异性蛋白酶抑制药,与蛋白酶的活性部位直接结合,能有效对抗人类免疫缺陷病毒(HIV),且对HIV-1的选择性大约是HIV-2的10倍。本品对其他真核生物蛋白酶(包括人肾素、组织蛋白酶D、弹性蛋白酶和Xa因子)无明显...[继续阅读]

    【药理作用】本品为氨基喹啉类抗疟药,是一种有效的裂殖体杀灭剂。其抗疟作用与氯喹相似,作用于红内期疟原虫,能迅速控制临床症状。本品对于抗氯喹的疟原虫也有效。【药动学】本品口服后迅速经胃肠道吸收,血药浓度峰值健康...[继续阅读]

    【药理作用】本品可杀灭间日疟、三日疟、恶性疟和卵形疟组织期的虫株,尤以间日疟为著,也可杀灭各种疟原虫的配子体,对恶性疟的作用尤强,使之不能在蚊体内发育,以阻止传播。本品对红内期虫体的作用很弱,不能作为控制症状的...[继续阅读]

    本品为复方制剂,由青蒿素和磷酸萘酚喹组成。【药理作用】本品含有速效的青蒿素和持效的磷酸萘酚喹,两药合用有协同增效作用。其中,青蒿素是从中药青蒿中提取的有过氧基团的倍半萜内酯,作用机制参见本章节“青蒿素”。磷酸...[继续阅读]

    本品为复方制剂,由青蒿素和哌喹组成。【药理作用】本品含有速效的青蒿素和持效的哌喹,两药合用有协同增效作用。其中,青蒿素是从中药青蒿中提取的有过氧基团的倍半萜内酯,作用机制参见本章节“青蒿素”。哌喹可影响伯氏疟...[继续阅读]

    【药理作用】本品为青蒿素的脂溶性衍生物,对疟原虫红内期有强大快速的杀灭作用,能迅速控制临床发作及症状。动物实验证明,本药抗疟作用为青蒿素的10～20倍。用药后2日内多数患者血中疟原虫转阴并退烧。复燃率8%,较青蒿素低。...[继续阅读]

    【药理作用】本品为苯并萘啶的衍生物,为疟原虫红内期裂殖体杀灭剂,对人间日疟原虫和恶性疟原虫的裂殖体均有杀灭作用。该作用可能与破坏复合膜的结构与功能及食物泡的代谢活力有关。【药动学】肌注本品3.8mg/kg后40min达血药...[继续阅读]

    【药理作用】氯喹的作用机制尚未十分清楚。曾认为氯喹通过其喹啉环上带负电的7-氯基与DNA鸟嘌呤上的2-氨基接近,能插入疟原虫DNA的双螺旋结构,与DNA形成复合物,从而阻止DNA的复制与RNA的转录。本品还能抑制磷酸掺入疟原虫的DNA与...[继续阅读]

    【药理作用】本品是青蒿素的水溶性衍生物,其抗疟作用及作用机制同青蒿素。【药动学】静注后血药浓度很快下降,半衰期(t1/2)约为30min;体内分布甚广,以肠、肝、肾较多。主要在体内代谢转化,仅有少量以原形随尿、粪便排泄。【适...[继续阅读]

    【药理作用】本品是从中药青蒿中提取的有过氧基团的倍半萜内酯,为一高效、速效、低毒抗疟药。该药主要通过改变疟原虫膜系结构来影响鼠疟原虫红内期超微结构,首先作用于食物泡膜、表膜、线粒体,其次是核膜、内质网。此外...[继续阅读]