一、速释原理1.药物的分散状态(1)增加了药物的分散度。药物以分子、胶体、微晶、微粒或乳滴等状态高度分散于载体材料中,与体液的接触面积大,有利于药物的溶出与吸收。(2)形成高能状态。在固体分散物中的药物以无定型或亚稳...[继续阅读]
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一、速释原理1.药物的分散状态(1)增加了药物的分散度。药物以分子、胶体、微晶、微粒或乳滴等状态高度分散于载体材料中,与体液的接触面积大,有利于药物的溶出与吸收。(2)形成高能状态。在固体分散物中的药物以无定型或亚稳...[继续阅读]
药物与载体制成的固体分散物,其分散状态及均匀性可用下面的一些方法进行检查,必要时可用几种方法同时检测、鉴定。一、溶解度及溶出速度将药物制成固体分散制剂后,其溶解度及溶解速度都会改变。如亮菌甲素与PVP(1∶5)共沉物...[继续阅读]
本章中主要介绍了固体分散技术的基本知识,固体分散的理论和方法是滴丸剂的理论和方法的重要部分。这里重点结合滴丸制剂对固体分散的定义和分类及特点、载体材料、固体分散的方法、提高生物利用度的原理以及对固体分散体...[继续阅读]
一、基质应具备的特性基质是滴丸剂的赋形剂,是药物分散的载体,与滴丸的成形、溶散、药物的含量、药物的溶出速度及质量的稳定性等有很大的关系。因此,基质应具备以下特性。1.低熔点 基质低熔点,在制作时可以用较低的温度...[继续阅读]
常用的水溶性基质有聚乙二醇(PEG)、聚氧乙烯单硬脂酸酯(S-40)、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、泊洛沙姆(poloxamer)、甘油明胶等;其相应的冷凝剂为脂溶性的二甲基硅油、液体石蜡、植物油、煤油以及它们的混合液等。一、聚乙二醇聚乙二醇...[继续阅读]
滴丸的基质和冷凝剂均可分为脂溶性和水溶性两大类。常用的脂溶性基质有硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、虫蜡、蜂蜡、石蜡、氢化油及植物油等,其相应的冷凝剂则为水、乙醇或两者的混合物等。一、硬脂酸(棕榈酸)硬脂酸是从动、植...[继续阅读]
滴丸剂的基质可以加入另外的基质组成复合基质,也能加入其他成分使之改变某些性质。利用这些特点,可在滴丸剂的基质中加入一些物质来对基质的性能进行调整,使之更能发挥其优点,克服其弱点,制作出高质量的滴丸。一、载药性能...[继续阅读]
冷凝剂对滴丸的成形和冷凝起着关键的作用,依药物及基质的性质应选择适合的冷凝剂。但目前滴丸可用的冷凝剂很少,水溶性基质最为常用的冷凝剂是液体石蜡、二甲基硅油及几种植物油。而脂溶性基质使用的冷凝剂一般是不同性质...[继续阅读]
本章主要介绍了滴丸剂常用的基质和相应的冷凝液。基质分水溶性基质和脂溶性基质,同样对应的冷凝液为油性溶液和水。聚乙二醇6000和聚乙二醇4000是最常用的滴丸基质,特别是在目前中药滴丸中几乎都用它作为基质,这主要是因为它...[继续阅读]
药物与基质加热熔化后能形成溶液,经在不相混溶的冷凝液中冷凝后成固体溶液,在此溶液中,基质为溶剂,药物为溶质。这种形式的滴丸外观及稳定性都很好。由于药物是以分子状态溶解在基质中的,故分散度高,使药物更容易释放和吸...[继续阅读]