又称B型药物不良反应:是与药物的正常药理作用完全无关的异常反应。其特点是一般常规的毒理学筛选不能发现,与给药剂量也无关,发生率低(罕见的),但死亡率高,乙型不良反应的发生率为全部ADRs的20%～30%。造成乙型不良反应的主要...[继续阅读]

    系指将乙基引入有机化合物的一种反应。乙基化在药物合成中有一定意义,在药物合成中常用的乙基化试剂有硫酸二乙酯、溴乙烷等。如间溴苯硫酚和硫酸二乙酯作用得间溴苯乙硫醚;苯丙二酸二乙酯以乙醇钠制成其钠盐,然后与溴乙...[继续阅读]

    乙烯亚胺是一种重要的烷化剂,其分子式是C4H5N,是一含氮的三员环化合物,亦称乙撑亚胺或氮丙啶(Aziri-dine)。为强碱性,不稳定,沸点56℃,具有类似氨的臭味,遇湿气则开环而聚合,对眼、皮肤有刺激性,毒性较大,报道还有致癌作用,因此,其...[继续阅读]

    这是具有烷化作用抗肿瘤药物中的有机体,在研究氮芥类抗肿瘤药物的机制过程中,发现由于转变为乙烯亚胺离子而发挥其烷化作用,因而进一步研究,则形成了一系列乙烯亚胺衍生物类抗肿瘤药物,如早期的三乙烯三聚氰胺(TEM)及后期的...[继续阅读]

    这是一种含氧的三员环化合物,是药物有机合成中引入二个碳原子的重要试剂。乙烯氧又称环氧乙烷,分子式是C2H4O,常温时为气体,沸点10.7℃,是用过氧化氢或过氧酸等氧化乙烯而得到的。如用于衣物、食品薰蒸消毒的正己烯氧,就是正...[继续阅读]

    是用于合成多羰基化合物的一种化学反应。含有α-氢的酯类,在金属钠或醇钠等碱性缩合作用下,发生二分子间的缩合而失去一分子醇,生成酮酯。例如,乙酰乙酯缩合成乙酰乙酸乙酯等,这种反应亦称Claisen缩合。...[继续阅读]

    是指在某种化学结构中引入乙酰基(CH3CO-)的一种反应。乙酰化及其相关反应是在制药工业中应用非常广泛的一种反应。常用的乙酰化作用的试剂有醋酐(CH3CO)2O、氯乙酰(CH3COCl)等。用作反应催化剂的有吡啶、三乙胺等叔胺碱或甲苯磺酸...[继续阅读]

    凡是用于供有机化合物分子中的碳、氧、氮等原子上引入乙酰基CH3CO-的物质称为乙酰化剂。如醋酸酐(CH3CO)即是一种最强的乙酰化剂。...[继续阅读]

    是指存在于可兴奋的膜中使乙酰胆碱失去活性的一种酶。是催化乙酰胆碱水解为胆碱和乙酸的酶,即乙酰胆碱水解酶,也叫直性胆碱酯酶、胆碱酯酶I、专一的胆碱酯酶。主要分布在神经细胞、神经-肌肉接头区、红细胞膜及鱼类(电鳐、...[继续阅读]

    是脂肪与脂肪油类药品的重要质量指标之一,系指中和乙酰化的脂肪或脂肪油1g经水解后释放出的醋酸所需氢氧化钾的毫克数。测定时,在供试品中加入醋酐,加热回流使供试品乙酰化,经分离后测定乙酰化物的皂化值A,再查出或测定供试...[继续阅读]