本类药物结构与芳香酶的自然底物雄雌二酮相似,为芳香酶的伪底物。其通过与芳香酶的活性位点不可逆性的结合,从而使其失去活性,减少雌激素的生成。代表药为依西美坦药物、制剂、规格用 途剂量用法药物相互作用不良反应...[继续阅读]
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本类药物结构与芳香酶的自然底物雄雌二酮相似,为芳香酶的伪底物。其通过与芳香酶的活性位点不可逆性的结合,从而使其失去活性,减少雌激素的生成。代表药为依西美坦药物、制剂、规格用 途剂量用法药物相互作用不良反应...[继续阅读]
【作用机制】 本类药物主要通过与雌激素受体的结合发挥作用。当雌激素进入细胞后,首先与受体结合成复合物,然后复合物进入细胞核,从而诱导功能不同的蛋白质的合成,产生不同效应。较大剂量的雌激素可作用于下丘脑-垂体系统...[继续阅读]
本类药物结构与雌激素相似,其抗肿瘤确切机制尚不完全清楚,可能与其进入细胞内与肿瘤雌激素受体竞争性结合,形成受体复合物,从而抑制雌激素发挥作用,抑制雌激素依赖性癌细胞的增生。【注意事项】(共同部分)1.禁忌证 对本药...[继续阅读]
本类药作为抗肿瘤激素类药时,其作用可能与其抗雌激素作用相关。大剂量使用时可使细胞内的雌激素受体(ER)得不到更新,抵消雌激素促进肿瘤细胞生长的效应(但对耐药的细胞并无此作用),对敏感细胞直接具有细胞毒性作用。也可通...[继续阅读]
本类药的抗肿瘤作用可能与其抗雌激素作用有关,也可能是通过抑制垂体促性腺激素的分泌,减少卵巢分泌雌激素。另外,雄激素还有抗催乳素刺激乳腺癌的作用。治疗效果与癌细胞中雌激素受体含量有关,受体浓度高者,疗效较好。【注...[继续阅读]
本类药物可与雄性激素竞争雄激素受体,并与雄激素受体结合成复合物,进入细胞核与核蛋白结合,抑制靶组织、靶细胞对雄激素的摄取或(和)细胞核与雄激素的结合,从而抑制雄激素依赖性肿瘤细胞的生长。药物、制剂、规格用 途...[继续阅读]
本类药为促性腺激素释放激素(GnRH)的类似物,可促使脑垂体释放黄体生成素(LH)和卵泡刺激素(FSH),用药初期可使卵泡刺激素、黄体生成素、雌激素或雄激素出现短暂升高,随后,由于垂体进入失敏感期反应性降低,FSH、LH和雌激素或雄激素...[继续阅读]
本类药可通过弥散作用进入靶细胞,与其受体相结合,形成类固醇-受体复合物,然后被激活的类固醇-受体复合物作为基因转录的激活因子,以二聚体的形式与DNA上特异性的序列(称为“激素应答原件”)相结合,发挥调控基因转录的作用,增...[继续阅读]
药物、制剂、规格用 途剂量用法药物相互作用不良反应注意事项氯苯二氯乙烷Mitotane(邻对滴滴涕、米托坦、Lysodren)片剂:250mg;500mg主要用于治疗不能手术的功能性和非功能性肾上腺皮质癌。降低肾上腺皮质增生及肿瘤所致的皮质...[继续阅读]
【作用机制】25%~30%原发性乳腺癌病人HER2过度表达。研究表明,HER2过度表达的肿瘤病人较无过度表达的病人无病生存期短。曲妥珠单抗是一种重组DNA衍生的人源化单克隆抗体,以选择性地作用于人表皮生长因子受体-2(HER2)的细胞外部...[继续阅读]