(一)细胞膜的结构药物进入机体循环和到达作用部位产生药理效应,均需经过细胞膜(或质膜)的转运。细胞外表的质膜和细胞中各种细胞器的亚细胞膜系统统称为生物膜。这些膜参与机体的生命活动和药物的药理效应。细胞膜由内、中...[继续阅读]

    药物的体内过程包括药物吸收(absorption)、分布(distribution)、代谢(metabolism)和排泄(ex-cretion),因此也称为ADME过程。它们与药物在体内形成和维持血药浓度、药物起效时间、药理作用强度和维持时间有密切关系(图1-1)。注:AUC,血药浓度—时...[继续阅读]

    (一)药物的体内动力学过程1.一级动力学指体内药物的转运速率与药物浓度成正比,即定比转运,也称为线性动力学。数学表达式:(dC)/(dt)=-KC积分得:Ct＝C0e-KtC为药物浓度,K为一级速率常数,t为时间,负号表示药物浓度随时间而降低。Ct为...[继续阅读]

    多数药物的药理作用取决于其化学结构,结构或构型的专一性决定了药物作用的选择性和特异性。药物的立体化学(stereochemistry)是许多药物作用及其机制的基础。药物分子中原子固定的相对空间排列状态称为立体构型,药物的立体构型...[继续阅读]

    (一)药物作用的基本表现和选择性药物与机体组织间的初始作用被定义为药物作用(drugaction),如药物与受体的结合;药物引起的机体功能或形态的变化称为药物效应(drugeffect),即药物的继发作用。在临床工作中二者互为通用,但在药物作...[继续阅读]

    在一定范围内,药物的药理效应强度随剂量的增减而增强或减弱,这种剂量与效应间的关系称为药物的量效关系(dose-effectrelationship)。药理效应可以用数或量分级表示者称为量反应,如心率、血压、尿量等的变化;只能用阳性或阴性表示的...[继续阅读]

    受体理论是药效动力学的基本理论,也是机体生理过程和某些病理过程的基础,随着分子生物学等技术的应用,受体理论不断得到完善,对阐明药物作用机制和开发选择性更高、毒性更小的新药具有重要指导意义。(一)受体学说受体概念...[继续阅读]

    1.群体药代动力学群体药代动力学即药代动力学的群体分析法,其把群体作为分析单位,定量考察患者群体中药物浓度的决定因素,即群体药代动力学参数,研究药代动力学特性中存在的变异性。采用群体药代动力学研究方法,能够估算出...[继续阅读]

    1.单纯集合法(naivepooleddata,NPD)将所有个体对象的原始数据集中,共同对数学模型拟合曲线,确定群体药代动力学参数。此方法临床使用价值较小,因为它忽略了个体间的药代动力学差异,把数据看作来自同一个体,只能估算单项参数的均值...[继续阅读]

    群体药代动力学研究已广泛用于临床的多种药物,如茶碱、环孢素、地高辛、利多卡因、氨基糖苷抗生素、抗癫痫药等,通过对稀疏数据的分析,得到群体固定效应参数和个体间及个体自身变异。利用这些参数,可以针对性较强地制订相...[继续阅读]