一、硝酸甘油硝酸甘油经皮肤和口腔黏膜吸收,较少从消化道吸收。口服硝酸甘油,药物在肝脏内迅速代谢(“首过效应”),生物利用度极低,约为10%,因此口服硝酸甘油无效。舌下硝酸甘油含化生物利用率不高,但临床上可在1～2min内起效...[继续阅读]

    缓解心绞痛和预防心绞痛发作。治疗心绞痛发作,通常选用短效硝酸盐制剂,如硝酸甘油片、二硝基异山梨醇酯舌下含化。初次给药后胸痛仍不缓解,3～5min后可重复给药。静脉滴注硝酸甘油或二硝基异山梨醇酯可有效地控制心绞痛发作...[继续阅读]

    一、副作用及硝酸盐治疗无效无效的原因很多,或因心绞痛严重性增加;或由于病人对硝酸盐治疗心肌缺血产生耐药性;也可能由于药片失效;或用法不当(有些含化剂不能口服,有些口服剂不能含化);动脉低氧血症,特别是在慢性肺部疾病...[继续阅读]

    1.脉导敏也称吗导敏,脉心导敏,吗斯酮胺,通过释放有血管扩张作用的代谢产物如首次通过肝脏代谢时形成的SIN-I而起作用。这些代谢产物经过半胱氨酸代谢链,因此,可以提供对抗耐药性的物质。但是还缺乏与硝酸盐的严格对照。在德...[继续阅读]

    硝酸盐通过扩张静脉血管和缓解冠状动脉痉挛(包括运动诱发的痉挛)而治疗心绞痛发作。它的减低心脏负荷的作用也有益于后向性心衰的病人和左心室充盈压高的病人。较新的硝酸盐制剂实质上并不真正的比老制剂进步,特别是硝酸...[继续阅读]

    一、治疗原理血管扩张剂现已被广泛地用于充血性心力衰竭(CHF)和高血压的治疗中,这是因为周围循环已成为心脏药物的主要作用部位之一(表5-1)。血管扩张剂主要有两种分类法。第一种分类法是根据血管扩张剂在循环中的作用部位...[继续阅读]

    由于各种原因,血管收缩剂用于心血管疾病的治疗已日趋减少:①当有左室异常时,周围血管阻力增加,可能使左室排血量降低。由于休克和低血压状态时常有左室功能异常,即使应用血管收缩剂后血压可暂时回升,但仍有可能加重这些综...[继续阅读]

    β受体经典地被分为心肌内的β1受体和支气管及血管平滑肌上的β2受体;实际上心肌内也存在大量β2受体。目前对某些β受体尚难分类。位于细胞膜上的β受体是腺苷酸环化酶系统的一部分。当G蛋白系统处于兴奋(或刺激)构型时,即Gs时...[继续阅读]

    第一代β受体阻滞剂,如普萘洛尔都属无选择性的,能阻滞所有β受体(β1和β2受体)。第二代β受体阻滞剂,如阿替洛尔,美托洛尔,醋丁洛尔,倍索普洛尔等,小剂量使用时相对选择性地仅阻滞β2(主要对心肌内β1)受体。第三代β受体阻滞剂附...[继续阅读]

    一、血浆半衰期普萘洛尔的血浆半衰期仅有3h,但继续用药使肝脏从血液循环中清除普萘洛尔的能力降低,使活性代谢产物4羟普萘洛尔得以形成,有效半衰期便延长。普萘洛尔和美托尔(及其他所有β受体阻滞剂)的生物半衰期明显超过血...[继续阅读]