双胍类是胍的衍生物,其共有的胍结构决定了它们的强碱性,在生理条件下,此类物质以带正电的阳离子形式存在。各种双胍类物质所特有的侧链决定了它的亲脂性和它与细胞膜的结合力。二甲双胍为双置换物,其侧链较短,苯乙双胍与丁...[继续阅读]

    涉及到双胍类抗高血糖的机制有各种各样的学说,但都难以用单一的学说来完满地解释其在临床中整个药效学的作用。因此,确切地说双胍类药物的准确作用机制尚未搞清,有人提出了多因素药理作用的概念。(1)增进细胞对葡萄糖的利...[继续阅读]

    双胍类药物系白色结晶,溶于水,因化学结构上的不同决定了它们的药物动力学特征的重要区别。例如,单置换结构的、长侧链的、亲脂性的苯乙双胍(降糖灵)在肝脏经芳香族羟化反应而代谢,并且能在低羟化反应能力的受试者体内积聚...[继续阅读]

    1)2型糖尿病肥胖者,单纯饮食控制达不到满意标准时,应首选双胍类药物,它不但可以控制高血糖,而且能减轻体重。2)2型糖尿病患者若空腹血糖值≥10mmol/L时,说明β细胞分泌功能不足,则可考虑在二甲双胍治疗的基础上加用磺酰脲类药...[继续阅读]

    宜从小剂量开始。苯乙双胍与二甲双胍每片作用时间相似,作用持续4～6小时,苯乙双胍25mg,每日2～3次;二甲双胍250mg,每日2～3次。缓慢加量,最大剂量苯乙双胍可用到50mg,每日3次,二甲双胍500mg,每日3次。国外有使用二甲双胍达每日3g的报...[继续阅读]

    1)单纯饮食控制满意的糖尿病患者。2)1型糖尿病患者不应单独使用此药。3)急性糖尿病合并症时及严重应激状态。4)肾功能损害,血尿素氮、肌酐高出正常值者。5)肝功能障碍,或有心力衰竭及其他缺氧疾病者。6)酗酒及酒精中毒者,因酒...[继续阅读]

    双胍类药物常见的不良反应为消化道反应,表现有食欲不振、恶心、呕吐、腹痛、腹泻等,即使服用二甲双胍发生率也可高达20%～25%,这也是患者对药物不能耐受的主要原因。一般采取在进餐中服用,从小剂量开始,上述消化道不良反应可...[继续阅读]

    a-葡糖苷酶抑制剂(Alpha-glucosidaseinhibitors)是不同于磺酰脲类和双胍类的新一代抗高血糖药物。上市的制剂有阿卡波糖(Acarbose,拜糖平)、伏格列波糖(vogliboseA0_128,倍欣)等。其共同的核心结构为苯环化合物与氨基右旋葡萄糖苷。其中阿卡...[继续阅读]

    正常情况下食入的淀粉、多糖、双糖等碳水化合物经过小肠时,在小肠刷状缘中一系列糖苷酶(a-淀粉酶、麦芽糖酶、a-糊精酶、蔗糖酶)的作用下被逐级分解为单糖-葡萄糖而吸收。阿卡波糖的结构类似碳水化合物,其与葡萄糖苷酶的亲...[继续阅读]

    志愿者口服14C阿卡波糖后,以药物的活性形式吸收的仅为1.7%±0.5%,其余均在肠道中被细菌或消化酶所降解。降解片断主要为4-甲基邻苯三酚衍生物,这种分解产物34%在96小时内吸收,吸收后迅速完整地自尿中排出。因此,自尿中排出的放射...[继续阅读]