受体在识别相应配体并与之结合后,需要细胞内第二信使将获得的信息增强、分化、整合,并传递给效应机制才能发挥其特定的生理功能或药理效应。最早发现的第二信使是环磷腺苷(cAMP),现在知道还有许多其他物质参与细胞内信息转...[继续阅读]

    受体虽是遗传获得的固有蛋白,但并不是固定不变的,而是经常代谢转换处于动态平衡状态,其数量,亲和力及效应力,经常受到各种生理及药理因素的影响。连续用药后药效递减是常见的现象,一般称为耐受性(tolerance)、不应性(refractori...[继续阅读]

    被动转运又名“下山”(downhill)或顺流转运。药物以物理的简单扩散和滤过方式通过细胞膜。滤过是指直径小于膜孔道的小分子水溶性药物,借助膜两侧的流体静压或渗透压差,被水携带到低压侧的过程。一般细胞膜的孔道直径较小(仅...[继续阅读]

    多数药物经被动转运而透过细胞膜,但有些药物须经特殊转运。特殊转运包括主动转运(activetransport)、易化转运(facilitatedtransport)和胞饮(pinocytosis)。(一)主动转运是指经由细胞膜上存在的载体运载或引导药物通过细胞膜的过程,又称为“...[继续阅读]

    在大多数情况下,药物以被动转运方式吸收入体内,少数营养代谢物及其同类药物可能通过载体转运(包括主动转运和易化转运)吸收,已如前述。不溶解的固体药物微粒一般不能通过细胞膜,因而不被吸收。但这些微粒可被巨噬细胞所吞...[继续阅读]

    如前所述,根据吸收部位的不同,可分为消化道吸收和消化道外吸收两类,分述如下。(一)消化道吸收1.口腔吸收口腔粘膜为多孔的类脂膜,舌下给药可经过简单扩散而被吸收。但由于口腔粘膜面积较小,故吸收量一般较口服少。口腔粘膜...[继续阅读]

    药物在胃肠道吸收而随血流首次通过肝脏时,有些药物可在肠壁代谢或在肝脏受到药酶代谢或与组织结合,使得进入体循环的有效药量减少,药效降低,这种作用称为药物的首次通过作用或第一关卡效应或首过消除(firstpasselimination)。而经...[继续阅读]

    影响药物吸收的因素很多,特别是口服时。概括起来不外乎药物方面和机体方面两大类。(一)药物的理化性质及剂型1.药物的溶解性药物的溶解度、溶解性和溶解速率都能影响药物的吸收过程。溶出速率快的药物,吸收速率也快;反之则...[继续阅读]

    如药物分子大小、脂溶性、极性、pKa、与组织的亲和力与稳定性等。脂溶性高的药物如乙醚、硫贲妥钠等,易为富有类脂质的神经组织所摄取,从而迅速呈现出麻醉作用;右旋糖酐由于分子量大,难以通过血管壁,因而静脉给药后可较长时...[继续阅读]

    药物与组织成分的结合大多为可逆性,组织与血液间药物分布保持动态平衡。分布达到平衡的速率,取决于局部组织的血流量。单位时间、单位重量血流量大的器官,药物向该器官的转运速度也大。人体各器官的血流量差别甚大,如脑的...[继续阅读]