药物在某一组织的蓄积可使其作用持续时间延长。药物在体内的蓄积场所即为药物的可能贮库。如果贮存的药物与血浆的药物达到平衡,并随血药浓度降低而从贮库中释放,则血药浓度及作用部位的药物浓度就可维持较长时间,药效随...[继续阅读]

    (一)血脑屏障毛细血管内皮形成的血浆与脑细胞外液间及脉络膜形成的血浆与脑脊液之间的屏障,简称为血脑屏障。此处毛细血管内皮细胞间紧密联接,基底膜外几乎全部为星形胶质细胞包围,穿透性相对较低,因此,许多药物被排除在中...[继续阅读]

    有些药物可从它的作用部位重新分布至其他组织或脏器,主要发生在快速静脉注射或吸入那些作用于脑或心血管系统的高度脂溶性药物,其结果是终止药物作用。...[继续阅读]

    药物转化的类型包括氧化、还原、水解和结合。各种药物的转化方式并不相同,有的只经受一种类型的反应,但大多数药物可经受两种或两种以上类型的反应。(一)氧化氧化反应是体内最重要的代谢反应,许多药物都是经过氧化作用而代...[继续阅读]

    (一)肝微粒体酶的组成及功能肝微粒体酶(hepaticmicrosomalenzyme)又称混合功能氧化酶(mixedfunctionoxidase)或微粒体单加氧酶(microsomalmonooxygenase),它在药物转化中起重要的催化作用。此酶系统主要位于肝脏的滑面内质网内,由于它能催化药物等...[继续阅读]

    非微粒体酶系统,包括胞浆酶系统、线粒体酶系统和血浆中的酶类。该酶系统可以催化除葡萄糖醛酸的结合反应外的其他所有结合反应及某些药物的氧化、还原、水解等代谢反应。非微粒体酶主要有单胺氧化酶、黄嘌呤氧化酶、醇或...[继续阅读]

    药物和代谢产物经尿排泄的过程与尿的形成极为相似,有肾小球滤过、近曲小管主动分泌和远端小管的重吸收3个过程。(一)肾小球滤过肾小球是药物肾脏排泄的重要部位。肾小球毛细血管膜通透性较大,可以允许分子量在4万和直径在...[继续阅读]

    某些药物经肝生物转化成为极性高的水溶性代谢物后向胆管转运,而后经胆道排泄。药物自胆道排泄是一主动转运过程,肝脏有3个主动转运系统,一是转运有机酸类药物,如对氨基马尿酸、磺溴酞、青霉素等;二是转运有机碱类药物,如奎...[继续阅读]

    某些药物可经乳汁排泄。这个过程是被动扩散转运。由于乳汁与血浆相比偏酸性,碱性药物如奎宁、吗啡等易于进入乳汁,可达到比血浆高数倍的浓度。弱酸性药物虽也可自血浆中扩散到乳汁,但乳汁的浓度远低于血浆。非电解质如乙...[继续阅读]

    从数量上说,药物经汗液、唾液和泪液的排泄并不重要,而且不是主要的排泄途径,但却具有一定的临床意义。经汗液排泄的某些药物,如Br-,I-可引起皮炎;某些药物在唾液中的浓度可与血浆中的浓度相平行,因而唾液可作为非损伤性监测...[继续阅读]