人类早期用于疾病治疗和预防的药物基本都来自于天然的动植物,通过提取分离获得具有药效的部分, 中药就是一个很好的例子。 1828年德国化学家W&9061;lher[3]应用无机化合物首次合成了有机化合物尿素 (urea),开启了有机合成化学的大...[继续阅读]

    自1828年合成尿素以来,有机化学已经走过了将近两个世纪的风雨路程,在这个领域积累的知识和经验足以改造人们的生活。有机化学在化工、农药、染料、能源、医药等众多领域都发挥着非常重要的作用,尤其是在医药历史上,有机化学...[继续阅读]

    传统的药物合成方法一直是药物合成的主流,随着科技的进步,许多新技术、新方法、新设备被开发和利用到合成领域,引领药物合成迈上了一个崭新的台阶,加速了药物合成的发展。例如,微波反应(microwave reaction)、离子液体(ionic liqui...[继续阅读]

    手性(chirality) 是自然界的基本属性,与生命休戚相关。作为生命体三大物质基础的蛋白质、核酸及糖均是由含有手性的结构单元组成的分子。由此可见,生物体内所有的生化反应和生理反应无不表现出高度的立体特异性,外源性物质进...[继续阅读]

    值得补充的是,本书第三章详细介绍了四种新的药物合成策略,如串联反应、多组分反应、小分子有机催化和抗体催化,这些新的方法都是药物合成策略发展过程中多年实战经验的积累和总结。第四章主要对药物合成实验中的后处理问...[继续阅读]

    [1] (a) SMIT W A,BOCHKOV A F,CAPLE R. Organic synthesis:The science behind the art[M].Cambridge:The rosal society of chemistry,1998.(b) WILLST&196;TTER R.Synthese des tropidins[J].Ber dt chem Ges,1901,(34):129;3163.[2] (a) FLEMING I.Selected organic synth...[继续阅读]

    傅-克反应是整个化学发展史上最为古老的化学反应之一[1-6]。1869年德国化学家Zincke[7]首次报道了在苯环上引入烷基的反应,这个反应的发现来源于一个偶然,当时Zincke想从苄氯和氯乙酸(以苯作为溶剂) 出发,在铜粉(或银粉) 和密封加热...[继续阅读]

    1.傅-克烷基化 傅-克烷基化反应是指在酸催化下,芳香化合物与卤代烃、醇、烯烃或环氧化合物等烷基化试剂发生亲电取代反应,得到芳烃的烷基化产物,是在苯环上引入烷基的重要方法。反应式(6)列举了苯与不同底物的反应:2.反应机理...[继续阅读]

    1.傅-克酰基化反应 傅-克酰基化反应是指在酸催化剂存在下,芳香化合物与酰卤、酸酐、羧酸等酰基化试剂发生亲电取代反应,在芳环上引入酰基,是制备芳香酮的重要方法。如反应式(10)所示:2.反应机理第一步: 酰基化试剂与Lewis酸络合...[继续阅读]

    [1] OLAH G A. Friedel-Crafts and related reactions [M].Interscience Publishers,New York,1963.[2] OLAH G A. Friedel-Crafts chemistry [M].Wiley,New York,1973.[3] PRICE C C. The alkylation of aromatic compounds by the Friedel-Crafts method [J]. Org React,194...[继续阅读]