7.5 小结

    PDE3作为胞内第二信使cAMP和cGMP联系的纽带,在细胞信号转导、生长、新陈代谢以及细胞增殖中都起着重要的调控作用。PDE3B作为PDE3家族的一员,在调节胰岛素诱导的抗糖原水解、抗脂解、葡萄糖转运等过程中发挥着重要作用。PDE3B功能......查看详细>>

标签:哺乳动物卵巢系统

参考文献

    [1]SODERLINGSH,BEAVOJA.RegulationofcAMPandcGMPsignaling:newphosphodiesterasesandnewfunctions.CurrOpinCellBiol,2000,12(2):174-179.[2]FRANCISSH,TURKOIV,CorbinJD.Cyclicnucleotidephosphodiesterases:relatingstructureandfunction.ProgNucleicAcidResMolBiol,2001,6......查看详细>>

标签:哺乳动物卵巢系统

8.1 PDE5基因的表达和调控

    PDE5由PDE5A基因编码。在人类的基因组中,PDE5A基因位于4q26染色体上大约110kb的片段中,包含21个外显子[8,9]。目前已发现的三种PDE5同工酶,它们的mRNA只在5′端存在差异,对应的三个第一外显子在人的PDE5A基因中按A1—A3—A2的顺序排列。P......查看详细>>

标签:哺乳动物卵巢系统

8.2 PDE5对平滑肌松弛的调节机制

    PDE5一级结构中,775位的谷氨酸附近分布有较密集的疏水氨基酸,这一结构特点增强了PDE5对cGMP的亲和性,并且抑制其与cAMP的结合。一氧化氮(NO)、心钠素(ANP)以及其他内源性的血管扩张素通过活化鸟苷酸环化酶(GC),生成大量cGMP,激活PKG。影......查看详细>>

标签:哺乳动物卵巢系统

8.3 PDE5在平滑肌亚细胞水平的分布

    PDE5在大多数组织中都有表达,但主要分布于平滑肌组织中,如阴茎、血管、子宫和小肠。最近Dolci等发现,PDE5存在于平滑肌细胞的细胞质中,而在细胞核区域未见分布。通过共聚焦显微镜观察发现大部分PDE5位于胞内的中心体区域,但其生......查看详细>>

标签:哺乳动物卵巢系统

8.4 PDE5活性的调节机制

    8.4.1　PKG诱导PDE5的磷酸化,从而提高PDE5的活性1998年Wyatt等利用同位素标记发现平滑肌细胞中的PDE5存在磷酸化过程[20],随后的研究已确定PKA或PKG磷酸化PDE5的N端丝氨酸位点(serine92),这个磷酸化位点在牛、人、犬、大鼠、小鼠的PDE5中都有......查看详细>>

标签:哺乳动物卵巢系统

8.5 PDE5的药理应用与展望

    由于PDE5在机体中主要分布于平滑肌细胞中,并对其收缩和舒张状态起调节作用,利用这一机理,临床上主要使用一些制剂,如NO、硝化甘油等,治疗高血压、肺动脉高压、子痫以及冠心病等相关病症,其降压减阻的效果快速、明显,但是由于......查看详细>>

标签:哺乳动物卵巢系统

参考文献

    [1]SODERLINGSH,BEAVOJA.RegulationofcAMPandcGMPsignaling:newphosphodiesterasesandnewfunctions.CurrOpinCellBiol,2000,12(2):174-179.[2]THOMASMK,FRANCISSH,CORBINJD.CharacterizationofapurifiedbovinelungcGMP-bindingcGMPphosphodiesterase.JBiolChem,1990,265(25):1......查看详细>>

标签:哺乳动物卵巢系统

9.1 cAMP在减数分裂中的作用

    正常排卵周期中,减数分裂的生理刺激是LH峰。由于LH受体定位于壁颗粒细胞,而在卵丘与卵母细胞上没有分布,因此LH信号必须要从与壁颗粒细胞的作用中转化为对卵母细胞信号分子的影响。这就意味外层细胞为促进卵母细胞成熟需要......查看详细>>

标签:哺乳动物卵巢系统

9.2 PDE超家族

    PDE是一种专门负责降解第二信使cAMP和环鸟苷酸(cyclicguanosinemonophosphate,cGMP)的酶。根据理化特性、与底物亲和力,以及对抑制剂的敏感程度,共分为11个PDE家族。目前已鉴定出至少16种不同的负责编码PDEs的基因,编码超过50种PDE[21]。PDE3家......查看详细>>

标签:哺乳动物卵巢系统