药物合成-科普

羟醛缩合反应是指含有α活泼氢的醛和酮在稀酸或稀碱的条件下,缩合成β-羟基醛或酮的反应,从反应机理可以看出,羟醛缩合实际上是亲核加成反应。酮进行缩合反应要比醛相对较难,实际操作中需要采用特殊的方法或使产物生成后离......查看详细>>

标签:药物合成

β-羟基羰基化合物易在较剧烈的条件下脱去一分子水生成α,β-不饱和羰基化合物,脱水的方式包括加热、强酸等,羟醛缩合反应在不同条件下生成的产物不一样,碱性条件得到的是β-羟基羰基化合物,而酸性条件得到α,β-不饱和羰基化合......查看详细>>

标签:药物合成

从1,3-二羰基化合物的骨架可以看出,它的切断方式有两种:将左边羰基与亚甲基进行切断得到的a路线;将右边羰基与亚甲基进行切断得到的b路线。分别得到一个碳负离子和一个碳正离子合成子,碳正离子合成子的等价物是酮,碳负离子必......查看详细>>

标签:药物合成

1,5-二羰基化合物的切断可以在任何一个α碳与β碳之间,因此有a、b两种切断方法,选择的依据是比较碳负离子的稳定性。活泼亚甲基化合物和α,β-不饱和羰基化合物发生Michael加成反应是合成1,5-二羰基化合物的重要反应,活泼亚甲基化......查看详细>>

标签:药物合成

1,2-二氧化合物广泛的指相邻的两个碳原子上分别有氧原子或氮原子取代的一类化合物,这里主要介绍α-羟基羧基化合物、1,2-二醇化合物、α-氨基酸三类化合物的合成设计。1.α-羟基羧基化合物的合成设计(1)羧基转换成氰基——极性反......查看详细>>

标签:药物合成

1,4-二氧化合物包括1,4-二酮、γ-羟基酸、γ-羟基酮等,它们的特征在于1、4位分别连有电负性的氧,包含了一个非逻辑键。1.1,4-二酮的合成设计1,4-二酮在1、4位连接的是羰基,其合成设计将中心键切断成烯醇负离子和α-羰基碳正离子,其中......查看详细>>

标签:药物合成

1,6-二羰基化合物的合成设计方法比较特殊,前面介绍的一基团、二基团和非逻辑的设计均是采用切断的方法,1,6-二羰基化合物采用的却是连接的方法,也就是将两个羰基连起来形成双键,而环己烯可以用Diels-Alder反应合成,这也指明了1......查看详细>>

标签:药物合成

(一)醚的合成设计醚类化合物的合成比较简单,只要将C—O键切断,就可以得到烷基正离子和氧负离子,它们等价于相应的卤代物和醇钠/酚钠(醇/酚),这就是威廉森(Williamson)醚合成法。由于在醚键的两侧均可以进行切断,因此在选择合适切......查看详细>>

标签:药物合成

(一)伯胺的合成设计伯胺通常不能通过酰胺还原制取,而且无取代的亚胺也不稳定,一般无法高收率制得。因此,伯胺通常以其他方法制备。(1)腈还原法:通过腈的还原,通常可以得到非支链化的胺。而且,此法特别适合制备苄胺,因为芳基......查看详细>>

标签:药物合成

在这里主要介绍含环丙烷和环氧乙烷结构化合物的合成设计。(一)环丙烷的合成设计三元环的形成在动力学上是有利的,但在热力学上是不利的。因此,多数可逆的反应往往不能有效合成三元环,例如大多数的羰基缩合反应。环丙烷的合......查看详细>>

标签:药物合成